Test-P 150 150mg/ml 10ml Vial par GenTec
Le Test-P 150 de GenTec est une solution injectable de Testostérone Propionate dosée à 150 mg/ml, conditionnée en flacon multidose de 10 ml, dont la concentration supérieure aux standards du marché réduit le volume administré par dose tout en préservant la précision posologique. Son mécanisme repose sur l'hydrolyse de l'ester propionate et la liaison de la testostérone libre au récepteur androgène intracellulaire, déclenchant une cascade transcriptionnelle anabolisante dans le tissu musculaire squelettique. La conformité de chaque lot est établie par quantification chromatographique HPLC et détection des endotoxines par test LAL, dans le cadre d'un contrôle qualité GMP rigoureux.
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- Liaison directe et haute affinité au récepteur androgène intracellulaire pour un signal anabolisant net.
- Concentration de 150 mg/ml permettant des doses précises en volume réduit par rapport aux formulations standard.
- Activation transcriptionnelle rapide des gènes de synthèse protéique dans le tissu musculaire squelettique.
- Flacon multidose de 10 ml offrant jusqu'à dix doses pleines de 150 mg par unité.
- Contrôle analytique HPLC et test LAL sur chaque lot pour une concentration garantie à ±2 %.
- Estérification propionate assurant une libération progressive mais rapide de testostérone libre après injection intramusculaire.
- Format adapté aux protocoles d'injection fréquents favorisant une occupation constante du récepteur androgène.
Testosterone Propionate est un ester androgène synthétique dans lequel la testostérone est liée par une liaison ester à l'acide propionique, ce qui confère une cinétique de libération du principe actif définie et de courte durée après administration intramusculaire.
À 150 mg/ml, chaque millilitre correspond exactement à 150 mg de Testostérone Propionate, simplifiant le calcul des doses. Du fait de la liaison rapide et répétée à l'AR visée par ce protocole, les injections EOD (tous les deux jours) garantissent une saturation quasi-continue du récepteur androgène musculaire, maximisant la fenêtre transcriptionnelle active.
| Niveau | Dose hebdomadaire | Fréquence injections/prises | Durée du cycle | Notes |
|---|---|---|---|---|
| Débutant | 300 mg/sem | 2 × 1 ml (EOD allégé) | 8 semaines | Dose précise : 1 ml = 150 mg à cette concentration |
| Intermédiaire | 450–525 mg/sem | 3 × 1 ml (EOD) | 10 semaines | Maintien optimal de l'occupation AR entre injections |
| Avancé | 600–750 mg/sem | EOD à 200–250 mg/injection (1,33–1,67 ml) | 12 semaines | Suivi biologique recommandé (testostérone totale, hématocrite) |
Points clés
- Comprendre que l'AR est la cible moléculaire directe de la testostérone propionate.
- Choisir le Test-P 150 pour sa concentration de 150 mg/ml supérieure au standard.
- Alterner les sites d'injection afin de préserver les tissus musculaires locaux.
- Contrôler les marqueurs sanguins AR-dépendants (hématocrite, PSA) en cours de cycle.
- Vérifier la certification HPLC et LAL de chaque lot avant utilisation.
Mécanisme d'action : comment la Testostérone Propionate active-t-elle le récepteur androgène ?
La Testostérone Propionate est un stéroïde anabolisant androgène dont le principal vecteur d'action est la liaison covalente transitoire à l'Androgen Receptor (AR), un récepteur nucléaire de la superfamille des récepteurs aux hormones stéroïdiennes. Une fois l'ester propionate hydrolysé par les estérases plasmatiques, la testostérone libre diffuse passivement à travers la membrane cellulaire et rejoint le cytosol où elle se lie à l'AR. Ce complexe testostérone–AR subit une homodimérisation, puis migre vers le noyau pour se fixer aux éléments de réponse aux androgènes (ARE) de l'ADN, activant directement la transcription de gènes cibles anabolisants.
Affinité au récepteur androgène et comparaison structurale
La testostérone présente une affinité relative (RBA) pour l'AR estimée à environ 100 % dans les modèles de référence utilisés par Bhasin et al., ce qui en fait l'étalon de comparaison pour tous les androgènes. Par rapport à la dihydrotestostérone (DHT), la testostérone affiche une affinité inférieure d'un facteur 2 à 3 — la DHT ne se liant pas à la SHBG avec la même facilité, sa fraction libre disponible pour l'AR reste néanmoins plus élevée localement dans certains tissus cibles. La testostérone peut elle-même être convertie en DHT par la 5-alpha-réductase dans des tissus comme la prostate et les follicules pileux, ce qui amplifie localement le signal androgénique via ce même récepteur.
Conséquences fonctionnelles de la liaison AR sur le muscle squelettique
L'activation de l'AR dans le tissu musculaire squelettique déclenche la synthèse de novo de protéines contractiles, notamment les chaînes lourdes de myosine, quantifiée par des études de traceurs d'acides aminés marqués. La Testostérone Propionate maintient une occupation élevée de l'AR grâce à ses injections fréquentes, limitant les fenêtres d'infra-stimulation du récepteur. À 150 mg/ml, le Test-P 150 de GenTec permet une administration de 150 mg par injection d'exactement 1 ml, assurant une dose précise à chaque prélèvement depuis le flacon de 10 ml, soit jusqu'à dix doses pleines par unité.
Mode d'emploi
- Inspection du flacon: vérifier l'aspect de la solution (huileuse, légèrement jaune, limpide) et l'intégrité du septum avant tout prélèvement.
- Préparation aseptique: désinfecter le septum avec un tampon imbibé d'alcool isopropylique à 70 % et laisser sécher 30 secondes.
- Prélèvement de la dose: insérer une aiguille de remplissage (18G) pour aspirer le volume calculé (ex. 1 ml = 150 mg), puis remplacer par une aiguille d'injection (23–25G) avant l'administration.
- Site d'injection: choisir un muscle profond et vascularisé (fessier, deltoïde, vaste externe) afin d'optimiser la diffusion de la testostérone vers les estérases plasmatiques locales.
- Rotation des sites: alterner systématiquement les points d'injection pour éviter la formation de tissu cicatriciel et préserver la qualité d'absorption sur la durée du cycle.
- Traçabilité du lot: noter le numéro de lot et la date de première ouverture du flacon pour faciliter la vérification des données HPLC fournies par GenTec si nécessaire.
Avertissements
Contre-indications
- Néoplasie prostatique ou mammaire androgéno-sensible, confirmée ou cliniquement suspectée à l'imagerie ou à la biopsie.
- Dysfonction organique sévère non compensée touchant le myocarde, le parenchyme hépatique ou le filtrat glomérulaire rénal.
- Érythrocytose primaire ou secondaire documentée avec hématocrite dépassant le seuil de 50 % à la numération formule sanguine.
- Réaction d'hypersensibilité documentée à l'huile vectrice (sésame, arachide ou autre excipient lipidique) ou à l'ester propionate lui-même.
- Grossesse en cours ou planifiée : la testostérone exogène est tératogène et virilisante pour le fœtus féminin dès les premiers trimestres.
Effets secondaires
- Androgéniques : hyperséborrhée, acné inflammatoire, alopécie androgénétique accélérée chez les sujets porteurs du polymorphisme 5-alpha-réductase, virilisation irréversible chez la femme en cas d'exposition prolongée.
- Cardiovasculaires : dyslipidémie atherогène (réduction du HDL-C, élévation du LDL-C), hypertension artérielle systolique, polyglobulie proportionnelle à la dose entraînant un risque thromboembolique accru.
- Estrogéniques : sensibilité et gynecomastie mammaire secondaires à l'aromatisation périphérique en estradiol, rétention hydrique sous-cutanée modérée affectant le poids corporel apparent.
- Locaux : induration, douleur et érythème péri-injectoire, plus marqués avec les formulations concentrées à 150 mg/ml en raison de la charge osmotique plus élevée par millilitre.
Surveillance biologique recommandée
- Avant le cycle : établir un bilan de référence complet incluant testostérone totale et libre, estradiol (E2), gonadotrophines LH et FSH, numération globulaire complète avec hématocrite, bilan lipidique à jeun, PSA ultrasensible et transaminases hépatiques.
- En cours de cycle (semaine 4 à 6) : réévaluation ciblée de l'hématocrite, de la pression artérielle systolo-diastolique et de l'estradiolémie pour ajuster la posologie de l'inhibiteur d'aromatase si nécessaire.
- Après PCT : confirmation de la récupération de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique par dosage de la testostérone endogène, des gonadotrophines LH/FSH et de la NFS complète.
PCT — Protocole détaillé
Quand démarrer : l'ester propionate présente une demi-vie plasmatique brève, estimée entre 0,8 et 1,5 jour selon les données pharmacocinétiques publiées. En pratique, la concentration en testostérone exogène devient sub-physiologique dans les deux à trois jours suivant la dernière administration. Il est donc recommandé d'initier la relance endocrine au troisième jour après la dernière injection de Test-P 150, en s'assurant par un dosage sanguin optionnel que la testostéronémie totale est redescendue sous 50 ng/dL avant l'introduction des SERMs.
Composés et protocole :
- HCG (optionnel, si cycle > 10 semaines) : 500–1 000 UI tous les deux jours pendant 10 jours *avant* le démarrage des SERMs, pour relancer la stéroïdogenèse testiculaire.
- Citrate de Tamoxifène (Nolvadex) : 40 mg/jour les 2 premières semaines, puis 20 mg/jour les 2 semaines suivantes (4 semaines au total).
- Citrate de Clomifène (Clomid) : 50 mg/jour pendant 3 semaines si récupération de LH/FSH jugée insuffisante à J14 de PCT, en combinaison ou en substitution au Tamoxifène.
- Inhibiteur d'aromatase (AI) : interrompre l'AI utilisé pendant le cycle lors du démarrage de la PCT pour éviter un blocage excessif de l'estradiol, nécessaire à la récupération de l'axe gonadotrope.
Foire aux questions
- Comment la Testostérone Propionate se lie-t-elle concrètement au récepteur androgène intracellulaire ?
- Après hydrolyse de l'ester propionate, la testostérone libre traverse la membrane cellulaire par diffusion passive et se fixe au récepteur androgène (AR) dans le cytoplasme. Le complexe ainsi formé se dimérise, se transloque dans le noyau et interagit avec les éléments de réponse aux androgènes (ARE) de l'ADN, initiant la transcription des gènes anabolisants ciblés, dont ceux codant les protéines contractiles musculaires.
- Pourquoi l'affinité de la testostérone pour le récepteur androgène est-elle plus faible que celle de la DHT ?
- La DHT présente une affinité pour l'AR deux à trois fois supérieure à celle de la testostérone dans les modèles de liaison in vitro (RBA). Cette différence s'explique par la conformation du domaine de liaison au ligand (LBD) de l'AR, que la DHT stabilise plus efficacement. La testostérone compense partiellement cet écart en se convertissant localement en DHT via la 5-alpha-réductase dans certains tissus androgéno-sensibles.
- Quel rôle joue la Testostérone Propionate dans l'activation des gènes anabolisants du muscle squelettique ?
- Le complexe testostérone–AR, une fois fixé aux éléments de réponse aux androgènes (ARE), recrute des co-activateurs transcriptionnels comme SRC-1 et p300/CBP. Cette co-activation stimule l'expression des gènes codant les chaînes lourdes de myosine et la synthèse protéique ribosomale, traduisant le signal hormonal en hypertrophie musculaire mesurable. Des études de traceurs isotopiques ont quantifié une augmentation de 27 à 40 % du taux de synthèse protéique fractionnaire dans le muscle squelettique sous androgénisation supra-physiologique.
- Quelle est la concentration du Test-P 150 de GenTec et quel avantage offre-t-elle sur les formulations à 100 mg/ml ?
- Le Test-P 150 est formulé à 150 mg/ml, soit 50 % au-dessus de la concentration standard de 100 mg/ml. Cela signifie qu'une dose de 150 mg est contenue dans exactement 1 ml, réduisant le volume à injecter pour une dose équivalente. Un flacon de 10 ml contient ainsi 1 500 mg de Testostérone Propionate, offrant davantage de doses par unité et réduisant la fréquence des commandes pour un cycle complet.
- Comment conserver et utiliser correctement le flacon multidose de 10 ml du Test-P 150 GenTec ?
- Conserver le flacon entre 15 °C et 25 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité. Après la première ponction, le flacon reste utilisable pendant toute la durée du cycle si chaque prélèvement est effectué avec une aiguille stérile à usage unique. Désinfecter systématiquement le septum en caoutchouc à l'alcool isopropylique avant chaque insertion. Ne jamais congeler la solution huileuse, ce qui pourrait altérer la stabilité de l'ester.
Fabricant
La politique d'approvisionnement en matières premières de GenTec repose sur un cahier des charges fournisseur strict : les principes actifs pharmaceutiques (API), dont la Testostérone Propionate utilisée dans le Test-P 150, sont systématiquement sourcés auprès de fournisseurs certifiés selon les exigences ICH Q11 relatives à la fabrication des substances pharmaceutiques. Chaque lot d'API entrant fait l'objet d'une traçabilité documentée incluant le certificat d'analyse du fournisseur, une contre-analyse en laboratoire indépendant par spectrométrie de masse couplée à la chromatographie en phase liquide (LC-MS/MS), ainsi qu'un contrôle d'identité par spectroscopie infrarouge à transformée de Fourier (FTIR). Cette double validation — fournisseur et interne — garantit la conformité de l'API à la structure moléculaire attendue de la Testostérone Propionate avant toute mise en fabrication du produit fini.
Détails du produit
| Marque | GenTec |
|---|---|
| Principe actif | testosterone propionate |
| Aussi connu sous le nom de | Testostérone Propionate, Test P, Testovis, Test-P 150, GenTec Testostérone Propionate |
| Concentration | 150 mg |
| Format | Vial |
| Taille de l'emballage | 1 pièce |
| Référence article | INJ-TPRO-GEN-150-009 |
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