ACP-105

ACP-105 est un agoniste partiel non stéroïdien du récepteur aux androgènes, étudié en recherche préclinique pour son profil de sélectivité favorable par rapport aux androgènes classiques.

Profil pharmacologique et pertinence pour la recherche

ACP-105 a été développé à l'origine par Acadia Pharmaceuticals et présente, dans les modèles in vitro et animaux, une sélectivité tissulaire marquée : la substance se lie avec une haute affinité au récepteur aux androgènes (AR), tout en affichant une activité androgénique nettement plus faible au niveau des tissus prostatique et cutané que les agonistes complets tels que la testostérone. Cet agonisme partiel distingue mécanistiquement ACP-105 des générations plus anciennes de SARMs et en fait un objet de recherche pour les questions relatives à la modulation tissulaire sélective. Les données précliniques suggèrent des effets anabolisants au niveau du tissu musculaire et osseux, sans reproduire dans la même mesure les effets indésirables observés dans les études sur les androgènes classiques. La substance n'est à ce jour impliquée dans aucun essai clinique d'homologation chez l'être humain ; toutes les données disponibles sont issues d'expériences sur cultures cellulaires et modèles animaux.

Particularités structurales et cinétique réceptorielle

Sur le plan structural, ACP-105 appartient à la classe des SARMs à base de tétrahydroquinoléine. Cette structure de base permet un changement conformationnel spécifique du récepteur aux androgènes lors de la liaison, distinct de la conformation induite par les androgènes stéroïdiens. Il en résulte un recrutement sélectif de certaines protéines co-activatrices, ce qui explique l'expression génique différenciée selon les tissus. La demi-vie et la biodisponibilité d'ACP-105 ont été décrites comme favorables dans les études animales, mais aucune donnée pharmacocinétique humaine fiable n'est disponible à ce jour. À des fins de recherche, la substance est disponible en formulations orales, ce qui facilite la réalisation d'expériences de dosage standardisées.

Gamme & Sélection

La gamme actuelle comprend la formulation de recherche suivante :

ACP-105 | 5 mg/comprimé | 30 comprimés | Vital Research – Formulation orale en comprimés dosés à 5 mg de principe actif par unité, conditionnée en flacon de 30 comprimés ; adaptée aux applications de recherche in vitro et ex vivo standardisées dans des conditions contrôlées de laboratoire.