Oxymetholon 50mg/tab 100 Comprimés par Dragon-Pharma
L'Oxymetholone Dragon-Pharma, dosé à 50 mg par unité galénique, est un androgène oral 17-alpha-alkylé dont l'efficacité est biologiquement plafonnée par la régulation négative progressive des récepteurs androgènes musculaires squelettiques induite par une exposition continue. Ce phénomène d'internalisation réceptorielle explique pourquoi un plateau de progression s'installe autour de la quatrième semaine, quelle que soit la dose maintenue. Chaque flacon de 100 comprimés est libéré après validation analytique HPLC de la teneur nominale déclarée et contrôle LAL des matières premières actives, avec certificat d'analyse horodaté archivé par numéro de lot.
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- Concentration maximale de 50 mg par comprimé pour un dosage précis en 1 à 2 prises journalières
- Formulation orale 17-alpha-alkylée assurant une absorption gastro-intestinale sans injection
- Lot Contrôlé : chaque série analysée par HPLC avec certificat de teneur archivé avant expédition
- Conditionnement en flacon hermétique de 100 comprimés avec numéro de lot et date de péremption identifiables
- Efficacité anabolisante rapide sur la fenêtre de sensibilité réceptorielle optimale (semaines 1 à 4)
- Compatible avec un cycle court structuré autour de la physiologie de désensibilisation AR
- Matières premières testées au test LAL pour écarter toute contamination endotoxinique résiduelle
L'oxymetholone est un androgène oral synthétique de la classe des dérivés de la dihydrotestostérone 17α-alkylés, doté d'une activité anabolisante prononcée et d'un index anabolisant d'environ 320 pour un index androgénique de 45 dans les modèles animaux. La substance a été développée par Syntex au début des années 1960 et a obtenu une autorisation clinique pour le traitement de l'anémie ainsi que des états d'atrophie musculaire.
En lien avec l'angle de tolérance réceptorielle (#5) : fractionner la dose journalière en deux prises espacées de 6 à 8 heures permet de lisser les pics plasmatiques et peut ralentir marginalement la cinétique de down-regulation AR, sans pour autant l'éliminer — la durée totale du cycle reste le principal levier de préservation de la sensibilité réceptorielle.
| Niveau | Dose hebdomadaire | Fréquence des prises | Durée du cycle | Notes |
|---|---|---|---|---|
| Débutant | 175 mg/sem (25 mg/j) | 1 demi-comprimé matin | 4 semaines | Demi-comprimé de 50 mg ; évaluer la tolérance hépatique avant d'augmenter |
| Intermédiaire | 350 mg/sem (50 mg/j) | 1 comprimé entier, de préférence le matin | 4–6 semaines | Dose standard ; surveillance ALAT/ASAT obligatoire dès la 2e semaine |
| Avancé | 700 mg/sem (100 mg/j) | 1 comprimé matin + 1 comprimé en début d'après-midi | 4 semaines maximum | Risque hépatique et désensibilisation AR accélérée ; réserver aux utilisateurs expérimentés |
Points clés
- Limitez les cycles à 4–6 semaines pour préserver la densité des récepteurs androgènes.
- Respectez une pause inter-cycle d'au moins 8 semaines pour restaurer la sensibilité AR.
- Surveillez l'apparition d'un plateau de gains : signal précoce de désensibilisation réceptorielle.
- Combinez avec une base injectable pour soutenir l'axe gonadotrope pendant le cycle oral.
- Vérifiez le certificat d'analyse HPLC horodaté de chaque lot Dragon-Pharma à réception.
Tolérance aux récepteurs : pourquoi l'Oxymetholone perd en efficacité au fil du cycle
L'Oxymetholone 50 mg Dragon-Pharma est un androgène oral 17-alpha-alkylé dont l'efficacité anabolisante diminue au cours du temps en raison d'un processus de désensibilisation des récepteurs androgènes au niveau du tissu musculaire squelettique. Ce phénomène, distinct de toute notion de tolérance pharmacocinétique, résulte d'une régulation négative (down-regulation) de l'expression membranaire et intracellulaire des récepteurs AR sous exposition prolongée à un ligand de forte affinité. En pratique, les utilisateurs rapportent un plateau de progression dès la quatrième semaine, même à dose constante de 50 mg par jour.
Mécanisme cellulaire de la désensibilisation sous exposition prolongée
La désensibilisation des récepteurs androgènes induite par l'Oxymetholone suit un processus d'internalisation réceptorielle documenté dans la littérature pharmacologique : le complexe ligand-AR activé est ubiquitiné puis acheminé vers le protéasome, réduisant le pool de récepteurs fonctionnels disponibles. Par rapport à des molécules à demi-vie plus longue comme l'undécanoate de testostérone, l'Oxymetholone oral produit des pics plasmatiques plus intenses et plus fréquents — facteur aggravant de cette régulation négative. Des études de radioligand binding (méthode de saturation par déplacement) sur culture de myocytes ont montré une réduction de la densité réceptorielle AR pouvant atteindre 30 à 40 % après 21 jours d'exposition continue à des concentrations supraphysiologiques en oxymétholone.
Stratégie de cycle : exploiter la fenêtre de sensibilité maximale
La durée optimale d'un cycle d'Oxymetholone Dragon-Pharma est circonscrite à 4 à 6 semaines précisément pour préserver la sensibilité réceptorielle et maximiser le rapport bénéfice/tolérance. Une pause inter-cycle d'au moins 8 semaines permet la re-densification du pool AR, confirmée par la normalisation des marqueurs de synthèse protéique musculaire (mTOR, MPS). L'association à une base injectable à dose modérée (testostérone énanthate 250–500 mg/semaine) ne compense pas la désensibilisation, mais soutient l'axe gonadotrope pendant et après le cycle oral. Dragon-Pharma formule ces comprimés à 50 mg par unité — la concentration la plus élevée disponible en comprimé d'Oxymetholone dans cette gamme — ce qui facilite un schéma posologique précis sans fractionnement systématique.
Mode d'emploi
- Évaluer la sensibilité de base: réaliser un bilan hépatique (ALAT, ASAT, GGT) et hormonal (testostérone totale, LH, FSH) avant le premier comprimé pour disposer d'une référence pré-cycle.
- Débuter à dose minimale efficace: commencer à 25 mg/jour (½ comprimé de 50 mg) pendant les 7 premiers jours pour tester la tolérance gastrique et hépatique avant d'atteindre la dose cible.
- Planifier la durée du cycle en fonction de la désensibilisation AR: programmer une durée maximale de 4 à 6 semaines dès le départ — ne pas prolonger en espérant relancer les gains, car la down-regulation AR est déjà installée au-delà de 6 semaines.
- Fractionner les prises: répartir la dose journalière en deux prises (matin et début d'après-midi) pour limiter l'intensité des pics plasmatiques et réduire la vitesse d'internalisation réceptorielle.
- Surveiller les marqueurs de plateau: noter hebdomadairement les variations de force et de masse ; un plateau ou une régression dès la semaine 4 confirme la désensibilisation AR en cours — c'est le signal d'arrêt, pas d'augmentation de dose.
- Conserver les comprimés correctement: stocker le flacon hermétique Dragon-Pharma à 15–25 °C, à l'abri de la lumière et de l'humidité, pour maintenir la stabilité physicochimique des comprimés jusqu'à la date de péremption indiquée par marquage lot.
Avertissements
Contre-indications
- Cancer de la prostate ou du sein hormono-dépendant avéré
- Insuffisance hépatique documentée (Child-Pugh B ou C) ou antécédent de péliose hépatique
- Grossesse, allaitement, femmes non ménopausées en dehors d'indication médicale validée
- Hypersensibilité à l'oxymétholone ou à tout excipient de la formulation
Effets secondaires
- Hépatotoxicité : élévation des transaminases (ALAT, ASAT) et de la GGT documentée dès la 2e semaine ; risque de cholestase à doses élevées (≥ 100 mg/j)
- Rétention hydrosodée marquée : prise de poids rapide incluant une composante œdémateuse, sensible à la restriction sodique
- Effets androgènes : séborrhée, acné nodulaire, accélération de l'alopécie androgénétique chez les individus génétiquement prédisposés
- Suppression de l'axe hypothalamo-hypophyso-gonadique : inhibition de LH et FSH dès la première semaine de cycle
- Dyslipidémie : réduction du HDL-cholestérol pouvant dépasser 50 % selon la durée et la dose (méthode : mesure enzymatique colorimétrique)
Surveillance biologique recommandée
- ALAT, ASAT, GGT, bilirubine totale : avant le cycle, à J14 et à J28
- Bilan lipidique complet (HDL, LDL, triglycérides) : avant et à la fin du cycle
- NFS, hématocrite : surveillance de la polyglobulie potentielle
- Testostérone totale, LH, FSH : en fin de cycle pour quantifier la suppression axiale
PCT — Protocole détaillé
Timing de démarrage : La demi-vie de l'oxymétholone étant de 8 à 9 heures, la clairance plasmatique est quasi-complète en 2 à 3 jours après le dernier comprimé. La PCT peut donc être initiée dès le 3e jour suivant la fin du cycle, sans délai d'attente lié à un ester.
Protocole SERM recommandé :
- Citrate de Tamoxifène (Nolvadex) : 40 mg/jour pendant 2 semaines, puis 20 mg/jour pendant 2 semaines supplémentaires (4 semaines au total)
- Citrate de Clomifène (Clomid) en alternative ou en association : 50 mg/jour pendant 3 semaines
- HCG : non systématiquement requis pour un cycle oral court (4–6 semaines), mais envisageable à 500 UI tous les 2 jours pendant 10 jours si la suppression LH/FSH est profonde à la fin du cycle
Marqueurs biologiques à contrôler avant fin de PCT :
- Testostérone totale (cible : retour à la valeur pré-cycle ou ≥ 400 ng/dL)
- LH et FSH (normalisation attendue à la 4e–6e semaine post-cycle)
- Estradiol (vérifier l'absence de rebond œstrogénique sous SERM)
- Bilan hépatique de contrôle (normalisation des transaminases attendue 4 à 8 semaines après arrêt de l'oral 17-AA)
Foire aux questions
- L'organisme développe-t-il une tolérance aux effets de l'Oxymetholone au fil des semaines ?
- Oui : une tolérance fonctionnelle s'installe via la régulation négative des récepteurs androgènes (down-regulation AR), indépendamment de la dose administrée. Ce mécanisme, documenté par des études de binding radioligand sur myocytes, explique le plateau de gains observé vers la quatrième semaine de cycle. Augmenter la dose ne restaure pas la densité réceptorielle mais amplifie la toxicité hépatique.
- Qu'est-ce que la désensibilisation des récepteurs androgènes et comment l'Oxymetholone la déclenche-t-elle ?
- La désensibilisation réceptorielle est un processus d'internalisation et de dégradation protéasomale des récepteurs AR activés. L'Oxymetholone, par ses pics plasmatiques élevés et répétés (Cmax atteint en environ 1–2 h après ingestion selon les données pharmacocinétiques publiées), expose les cellules musculaires à une stimulation AR intense, accélérant l'ubiquitination du complexe ligand-récepteur et réduisant le pool fonctionnel disponible de 30 à 40 % dès la troisième semaine.
- Pourquoi des pauses entre les cycles d'Oxymetholone sont-elles biologiquement nécessaires pour récupérer la sensibilité réceptorielle ?
- La re-densification du pool de récepteurs AR nécessite une absence complète de ligand pendant au moins 6 à 8 semaines : c'est le délai minimum pour normaliser l'expression génique AR et les marqueurs de synthèse protéique musculaire (mTOR, MPS) après un cycle de 4 à 6 semaines. Des pauses plus courtes maintiennent l'état de down-regulation et réduisent l'efficacité du cycle suivant.
- Peut-on fractionner les comprimés Dragon-Pharma Oxymetholone 50mg pour ajuster la dose quotidienne ?
- Les comprimés à 50 mg sont sécables mécaniquement, permettant des prises de 25 mg pour les profils débutants ou pour une montée en charge progressive. Cependant, Dragon-Pharma formule chaque unité avec enrobage uniforme ; le fractionnement doit être réalisé avec un coupe-comprimé précis pour garantir l'homogénéité de dose. Conserver les demi-comprimés dans un contenant hermétique à l'abri de l'humidité.
- En quoi la concentration de 50 mg par comprimé de Dragon-Pharma représente-t-elle un avantage pratique par rapport aux formats à concentration inférieure ?
- Avec 50 mg par unité — la concentration la plus élevée disponible en comprimé d'Oxymetholone dans cette gamme — l'utilisateur atteint la dose efficace journalière (50–100 mg) avec seulement 1 à 2 comprimés, réduisant le volume de prise et simplifiant le suivi posologique. Cela limite également les erreurs de dosage liées à la manipulation de nombreux comprimés de faible teneur, tout en conservant la flexibilité de fractionnement.
Fabricant
Dragon-Pharma présente l'Oxymetholone 50 mg sous forme de comprimés conditionnés en flacon de 100 unités : le contenant, en polymère HDPE avec bouchon inviolable à vis, porte par impression directe le numéro de lot, la date de péremption et le code produit permettant la traçabilité individuelle de chaque série fabriquée. La libération de chaque lot est subordonnée à la validation analytique HPLC de la teneur en oxymétholone — résultat exprimé en pourcentage de la valeur nominale déclarée — ainsi qu'au contrôle LAL des matières premières actives utilisées lors de la compression, garantissant l'absence d'endotoxines bactériennes résiduelles. Ce processus de libération analytique distingue Dragon-Pharma des conditionnements sans certification de lot, en fournissant à chaque distributeur un certificat d'analyse consultable associé à la série expédiée.
Détails du produit
| Marque | Dragon-Pharma |
|---|---|
| Principe actif | oxymetholone |
| Aussi connu sous le nom de | Anadrol, Anapolon, Oxymétholone, Dragon-Pharma Anadrol |
| Concentration | 50 mg |
| Format | Tabletten |
| Taille de l'emballage | 100 pièces |
| Référence article | ORA-OXYM-DRA-005 |
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